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嘧啶碱基系列

5-氟胞嘧啶 氟胞嘧啶 5-Fluorocytosine 2022-85-7

5-氟胞嘧啶 氟胞嘧啶 5-Fluorocytosine 2022-85-7

产品描述:

中文别名: 安拉喷;4-氨基-5-氟-2(1H)-嘧啶酮;
CAS No:2022-85-7
产能:300吨/年
包装规格:25kg/件
熔点:296°C
溶解度:1.5g / 100mL(25°C时)
性状:白色或类白色结晶性粉末,无臭或微臭。在水中略溶,在水中溶解度为1.2% (20℃),在乙醇中微溶;在氯仿、乙醚中几乎不溶;在稀盐酸或稀氢氧化钠溶液中易溶。在室温下稳定,遇冷析出结晶、遇热部分转变为5-氟尿嘧啶。
纯度(HCLO4):≥99.0%
储存条件:密封阴凉干燥

产品名称:5-氟胞嘧啶


氟胞嘧啶结构式5-氟胞嘧啶的化学结构式

别称:5-氟氧胺嘧啶;5-氟-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮;5-氟胞嘧啶,5-FLUOROCYTOSINE;5-氟胞苷, 98+%;氟胞嘧啶;5-氟胞嘧啶;4-氨基-5-氟-2(1H)-嘧啶酮;安拉喷

氟胞嘧啶英文名称、简写5-Fluorocytosine;5-FC

氟胞嘧啶CAS号: 2022-85-7

分子式: C4H4FN3O

分子量: 129.09


5-氟胞嘧啶的简介:氟胞嘧啶是一种抗真菌药物,可抵抗由真菌引起的感染。氟胞嘧啶用于治疗血液,肺,心脏,中枢神经系统和泌尿道的严重真菌感染。氟胞嘧啶有时与另一种称为两性霉素B的药物一起服用。

5-氟胞嘧啶的用途医药原料药- 抗真菌类药物,抑菌剂,医药原料中间体。5-氟胞嘧啶是胞嘧啶的氟化类似物.5-FC被美国食品和药物管理局(FDA)批准为抗真菌药,用于治疗念珠菌和球菌。随着基因治疗的发展,5-氟胞嘧啶已经作为与胞嘧啶脱氨酶自杀基因组合的前药被引入。

5-氟胞嘧啶胶囊仅用于治疗由敏感的念珠菌和/或隐球菌菌株引起的严重感染。念珠菌:用5-氟胞嘧啶有效治疗败血症,心内膜炎和泌尿系统感染。肺部感染的有限试验证明使用5-氟胞嘧啶是合理的。隐球菌:有效治疗脑膜炎和肺部感染。对败血症和尿路感染的研究是有限的,但已报道有良好的反应。

由于缺乏胞嘧啶脱氨酶(CD),哺乳动物细胞对治疗浓度的5-氟胞嘧啶具有耐药性。胞嘧啶脱氨酶是一种仅在原核生物和低等真核生物中发现的酶。胞嘧啶脱氨酶将5-氟胞嘧啶转化为5-氟尿嘧啶(5-FU),这是一种通常用于癌症化疗的高细胞毒性化合物。5-氟胞嘧啶在自杀基因治疗方案中与大肠杆菌胞嘧啶脱氨酶基因(Cod4)或酿酒酵母胞嘧啶脱氨酶基因(fcy)结合使用。

5-氟胞嘧啶是嘧啶化合物和具有抗真菌活性的氟化胞嘧啶类似物。在渗入真菌细胞后,5-氟胞嘧啶脱氨基为其活性代谢物5-氟尿嘧啶。5-氟尿嘧啶在真菌RNA合成期间取代尿嘧啶,从而抑制真菌蛋白质合成。此外,5-氟尿嘧啶进一步代谢为5-氟脱氧尿苷酸单磷酸,其抑制胸苷酸合成酶,从而中断核苷酸代谢,DNA合成和最终蛋白质合成。

5-氟胞嘧啶是一种抗真菌剂,用于治疗由念珠菌和隐球菌引起的严重感染。5-氟胞嘧啶治疗可引起短暂的轻度至中度血清氨基转移酶升高,并且已被提及为临床上明显的急性药物诱导的肝损伤。


5-氟胞嘧啶的适应症:用于治疗(与两性霉素B联合)由敏感的念珠菌菌株(败血症,心内膜炎和泌尿系统感染)和/或隐球菌(脑膜炎和肺部感染)引起的严重感染。


5-氟胞嘧啶的作用机制:5-氟胞嘧啶的作用机制是通过胞嘧啶脱氨酶(嘧啶补救途径中的一种酶)脱氨化为5-氟尿嘧啶。5-氟尿嘧啶的细胞毒性主要是通过两步途径转化为5-氟尿嘧啶单磷酸(5-FUMP)。5-FUMP进一步转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷单磷酸(5-FdUMP),5-FdUMP是胸苷酸合成酶的不可逆抑制剂,通过剥夺脱氧胸腺嘧啶核苷三磷酸(DTTP)进行DNA合成。5-氟尿嘧啶也可以遵循另一种酶途径降解为无毒的B-丙氨酸。为了通过将5-氟尿嘧啶定向到5-FUMP的形成来解决这种分解代谢途径,InvivoGen已经在大肠杆菌或酿酒酵母胞嘧啶脱氨酶和尿嘧啶磷酸核糖基转移酶(UPRT)基因之间进行了融合。在原核生物和低等核生物中,UPRT催化5-FU直接转化为5-FUMP,而在缺乏这种酶的哺乳动物细胞中,5-氟尿嘧啶通过两种高度调控的酶的协同作用被转化为5-FUMP。

5-氟胞嘧啶是嘧啶化合物和具有抗真菌活性的氟化胞嘧啶类似物。在渗入真菌细胞后,氟胞嘧啶脱氨基为其活性代谢物5-氟尿嘧啶。5-氟尿嘧啶在真菌RNA合成期间取代尿嘧啶,从而抑制真菌蛋白质合成。此外,氟尿嘧啶进一步代谢为5-氟脱氧尿苷酸单磷酸,其抑制胸苷酸合成酶,从而中断核苷酸代谢,DNA合成和最终蛋白质合成。


5-氟胞嘧啶的注意事项:对于骨髓抑制患者,必须极其谨慎地使用5-氟胞嘧啶胶囊。如果以下情况,患者可能更容易患骨髓功能:1)患有血液疾病,2)正在接受放射治疗或抑制骨髓的药物,或3)有使用此类药物或放射治疗的病史。骨髓毒性可能是不可逆的,可能导致免疫抑制患者死亡。在治疗期间经常监测肝功能和造血系统。

在5-氟胞嘧啶治疗期间,患者应接受严密的医疗监督。血液学,肾脏和肝功能检查,包括频繁测定血清碱性磷酸酶,AST(SGOT)和ALT(SGPT)浓度,应在治疗前和治疗期间频繁进行。对于骨髓抑制或肾功能受损的患者,应特别注意药物。一般而言,氮质血症患者的不良反应发生率高于肾功能正常的患者。患有血液疾病的患者或接受或已接受放射治疗或骨髓抑制药物的患者可能最倾向于通过5-氟胞嘧啶抑制骨髓功能。

据报道,氟胞嘧啶具有皮疹,瘙痒,荨麻疹和光敏性。还报道了过敏反应和中毒性表皮坏死松解症。已经报道了至少一名接受氟胞嘧啶治疗的获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者的过敏反应,表现为弥漫性红斑,瘙痒,结膜注射,发热,腹痛,水肿,心动过速和低血压。在用药物再次攻击后,过敏反应再次出现。


5-氟胞嘧啶的耐药性:已经从未接受该药物的患者中分离出对氟胞嘧啶具有抗性的念珠菌或隐球菌菌株,并且单独接受口服氟胞嘧啶或与IV 两性霉素B联合使用的患者中出现了念珠菌,新型隐球菌或枝孢菌的耐药菌株。。在用药物延长单一疗法期间,可以产生对氟胞嘧啶的抗性。虽然在一些研究中报告的氟胞嘧啶抗性念珠菌的发生率为4-15.5%,但在其他研究中,高达约50%的临床分离株对该药物具有耐药性。据报道,新生隐球菌的抗性通常在1-4%之间; 然而,在一些机构中,高达24%的分离株可能对氟胞嘧啶具有抗药性。对氟胞嘧啶的抗性可能与影响药物作用机制重要的真菌酶(例如尿苷一磷酸焦磷酸化酶,胞嘧啶通透酶,胞嘧啶脱氨酶)产生的突变有关。抗性也可能由导致嘧啶产量增加的突变引起。


5-氟胞嘧啶的吸收分布和排泄:①口服后迅速且几乎完全吸收。生物利用度78%至89%。②5-氟胞嘧啶通过肾脏通过肾小球过滤排泄,而没有显着的肾小管重吸收。一小部分剂量在粪便中排出。氟胞嘧啶从胃肠道迅速而良好地吸收,在接受药物数天的动物中,血浆水平在1-2小时内达到峰值。该药物广泛分布于体内,其分布体积接近全身水分。氟胞嘧啶与血浆蛋白的结合最低。对体液有很好的渗透性,如脑脊液,滑液和房水。③在肾功能正常的患者中,在单次2g口服剂量后2小时内达到30-40mcg / mL的峰值血清氟胞嘧啶浓度。在肾功能正常的患者的其他研究中,接受6周口服氟胞嘧啶方案(每6小时以150 mg / kg每日分剂量给药)和伴随的IV 两性霉素B,给药后1-2小时平均血清浓度的氟胞嘧啶大约70-80ug / mL。


5-氟胞嘧啶的代谢:本研究的目的是研究5-氟尿嘧啶(5-FU)是否可能导致5-氟胞嘧啶(5-FC)治疗患者发生骨髓抑制。该试点研究纳入了6名5-氟胞嘧啶治疗的患者。通过血小板和白细胞计数监测毒性。使用高效液相色谱(HPLC)测定法测量5-氟胞嘧啶和5-氟尿嘧啶血清水平,其允许同时测定两种化合物。5-FU的量在34种可用的血清样品中,仍然低于定量限(<0.05 mg / L),而在所有样品中均可检测到5-FC水平。相反,在几个研究的血清样品中检测到低水平的5-FU分解代谢物α-氟-β-丙氨酸(FBAL)。如果3名患者在5-氟胞嘧啶治疗期间血栓细胞计数保持在正常范围内,而1名患者在治疗期间发生血小板减少症(50×10(9)血小板/ L)。此外,一名患者在5-FC治疗期间发生白细胞减少症(2.6×10(9)白细胞/ L),而其余5名患者在5-氟胞嘧啶治疗前患有白细胞增多症。总之,我们发现静脉注射5-氟胞嘧啶治疗ICU患者的5-FU血清浓度不可检测(<0.05 mg / L),在接受静脉注射5-FC治疗的患者中,5-FU暴露导致5-氟胞嘧啶相关毒性不太可能发生。这些发现可以通过我们的患者静脉内而不是口服接受5-氟胞嘧啶的事实来解释,因此不允许通过人肠道微生物群将5-FC主动转化为5-FU。


上游产品:胞嘧啶

下游产品:5-氟尿嘧啶,拉米夫定;卡培他滨;恩曲他滨等

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