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嘧啶碱基系列

5-氟尿嘧啶 5-Fluorouracil  51-21-8

5-氟尿嘧啶 5-Fluorouracil 51-21-8

产品描述:

中文别名: 5-氟脲嘧啶
CAS No:51-21-8
规格/Specification: 99.5%,单杂≤0.1%
产能/Capacity: 50吨/年 T/Y
性状:白色或类白色结晶性粉末。Mp282-283℃(分解),0.1mol/L盐酸溶液在 265nm波长处有最大吸收。微溶于水和乙醇,不溶于氯仿和乙醚,溶于稀盐酸和氢氧化钠液。
沸点:在282-283℃下分解; 升华(0.1毫米):190-200℃
溶解度:在22 °C下为11100 mg/L 。微溶于水和微溶于醇。1克可溶于100毫升丙二醇中。
水溶性:0.09 M

产品名称:5-氟尿嘧啶


化学结构:5-氟尿嘧啶化学结构式

别称:5-氟脲嘧啶 51-21-8;氟尿嘧啶;2,4-二羟基-5-氟嘧啶;氟尿嘧啶,5-氟脲嘧啶,5-氟尿嘧啶;5-氟尿嘧啶, 97+%;氟脲嘧啶;5-氟尿嘧啶(5-氟脲嘧啶);氟尿嘧啶,5-氟脲嘧啶,5-氟尿嘧啶(标准品)

英文名称:5-Fluorouracil

CAS号: 51-21-8

分子式: C4H3FN2O2

分子量: 130.08




5-氟尿嘧啶的用途:5-氟脲嘧啶简称氟尿嘧啶,主要用于生化研究,抑制DNA合成,抗代谢抗肿瘤药,也用于合成氟胞嘧啶。5-氟尿嘧啶在生化研究中可用于研究稻,麦穗子分化,遗传代谢测定,植物生长发育研究。其实一种有力的抗肿瘤试剂,通过抑制胸苷酸合成酶,影响嘧啶合成从而消耗细胞内dTTP池,5- FU被代谢成核糖核苷酸脱氧核糖核苷酸,并被注入到RNA和DNA。用5- FU处理细胞可导致细胞在S期积聚,5- FU已被证明可诱导p53依赖的细胞凋亡。 核酸代谢,研究稻、麦穗子分化,遗传代谢测定,植物生长发育研究。

氟尿嘧啶适用于对被认为无法通过手术或其他方法治愈的患者的结肠癌,直肠癌,乳腺癌,胃癌和胰腺癌的姑息治疗。氟尿嘧啶还适用于治疗膀胱癌,前列腺癌,上皮性卵巢癌,宫颈癌,子宫内膜癌,肛门癌,食管癌,皮肤癌转移性肿瘤和肝母细胞瘤,并用于动脉内注射治疗肝脏肿瘤和头颈部肿瘤。

尽管人乳头瘤病毒(HPV)引起的生殖器疣有很多治疗方法,但没有一种方法可以治疗这种疾病。大多数当前的治疗选择通过细胞毒性或物理消融作用模式破坏受影响的组织起作用。干扰素具有抗病毒,抗增殖和免疫调节活性,但这些并未转化为针对疣的高水平治愈率。对于目前所有的治疗方法,复发性疣很常见。目前正在研究的疗法包括5-氟尿嘧啶/ 肾上腺素胶原凝胶,其在注射部位达到高浓度的5-氟尿嘧啶。


5-氟尿嘧啶的药理作用:5-氟尿嘧啶是一种抗肿瘤抗代谢物。抗代谢物伪装成嘌呤或嘧啶 - 它们成为DNA的基石。它们防止这些物质在(S)期(细胞周期)期间被掺入DNA中,停止正常发育和分裂。氟尿嘧啶阻断将胞嘧啶核苷酸转化为脱氧衍生物的酶。此外,DNA合成被进一步抑制,因为氟尿嘧啶阻断胸苷核苷酸掺入DNA链。5-氟尿嘧啶是具有抗肿瘤活性的核苷嘧啶的抗代谢物氟嘧啶类似物。氟尿嘧啶及其代谢物具有许多不同的作用机制。在体内,氟尿嘧啶被转化为活性代谢物5-氟代尿苷一磷酸(F-UMP); 替换尿嘧啶,F-UMP掺入RNA并抑制RNA加工,从而抑制细胞生长。另一种活性代谢产物5-5-氟-2'-脱氧尿苷-5'-O-单磷酸(F-dUMP)抑制胸苷酸合成酶,导致胸苷三磷酸的消耗(TTP),用于体内合成DNA的四种核苷酸三磷酸之一。其他5-氟尿嘧啶代谢物掺入RNA和DNA。氟尿嘧啶是核苷代谢抑制剂。氟尿嘧啶的作用机制是作为核酸合成的抑制剂。


5-氟尿嘧啶的副作用:厌食和恶心是5-氟尿嘧啶的常见副作用,并且经常发生呕吐。这些反应通常在治疗的第一周发生,通常可以通过止吐药缓解,并且通常在治疗后2或3天内消退。口腔炎是最常见且最常见的特异性毒性症状之一,可以早在第四天出现,但更常见于治疗的第五天至第八天。腹泻也经常发生,通常比口腔炎稍晚,但可能同时发生或甚至在没有口腔炎的情况下发生。已经报道了食管炎,直肠炎和胃溃疡和出血,并且在两名接受过量剂量的患者中发生了麻痹性肠梗阻。必须密切监测患者的不良胃肠道效应。

白细胞减少症,主要是粒细胞减少型,血小板减少症和贫血症,通常用5-氟尿嘧啶治疗; 白细胞减少通常发生在足够的5-氟尿嘧啶治疗后。还发生了全血细胞减少症和粒细胞缺乏症。必须仔细监测患者的血液学状况。白细胞计数的最低点通常在治疗开始后的第9天至第14天发生,但可以在第一剂5-氟尿嘧啶后第25天发生。据报道,在治疗的第7天至第17天发生最大血小板减少症。造血恢复通常很快,到第30天,血细胞计数通常达到正常范围。


5-氟尿嘧啶的代谢:一小部分氟尿嘧啶在组织中被合成为5-氟-2'-脱氧尿苷,然后是5-氟-2'-脱氧尿苷-5'-一磷酸,药物的活性代谢产物。该药物的主要部分在肝脏中降解。代谢物以尿液中的呼吸二氧化碳和尿素,α-氟-β-丙氨酸,α-氟-β-胍基丙酸和α-氟-β-脲基丙酸的形式排出体外。在单次iv剂量的氟尿嘧啶后,大约15%的剂量在6小时内作为完整药物在尿液中排出; 其中90%以上是在第一个小时内排出体外的。


5-氟尿嘧啶的生产方法:由氟乙酸乙酯经缩合,环合水解而得。

        1.缩合,环合将甲醇钠甲醇溶液投入干燥的不锈钢反应锅内,搅拌下减压浓缩至甲醇钠成白色粉末,冷却至50℃,加入甲苯,再冷至10℃以下,滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加毕,在30℃左右搅拌反应8小时。静置,得淡黄色稠厚的混合物。在缩合物中加入甲醇和甲基异尿素硫酸盐,搅拌加热至66-70℃回流反应6h。常压回收甲醇至反应物呈现稀糊状时,再减压蒸至粘稠状为止。加水加热溶解,加入活性炭。过滤,滤液用浓盐酸酸化至pH3-4,析出结晶,冷却过滤,用冷水洗涤滤饼,以沸水调浆浸泡过认,过滤,冷水洗涤,干燥,得5-氟-4-羟基-2-四氧基嘧啶(C5H5FN2O2)。

        2.水解上述环合产物5-氟-4-羟基-2-甲氧基嘧啶加入20%盐酸中,在60℃水解4h,经后处理即得5-氟尿嘧啶。


相关产品:胞嘧啶 5-氟胞嘧啶 尿嘧啶

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