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恩曲他滨的简介:合成路线、用途、副作用及作用机制

恩曲他滨(俗称FTC,学名2',3'-二脱氧-5-氟-3'-硫代嘌呤),商品名Emtriva(以前称为Coviracil),是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),用于预防和治疗成人和儿童的艾滋病毒感染。

恩曲他滨也以一种固定剂量的组合与替诺福韦-迪索前列醇(ViRead)以商品名Truvada销售,并以商品名Descovy与替诺福韦-阿芬烯胺(VimLyDy)一起销售。

2006年7月12日,美国食品和药物管理局(FDA)批准了由百时美施贵宝销售的sustiva(由恩曲他滨、替诺福韦和依法韦伦的固定剂量的三重组合),商标为atripla。

恩曲他滨占Quad pill成分的四分之一(其余三个为埃替拉韦、cobicistat和恩替诺福韦),其品牌名称:Stribild和Genvoya)。

恩曲他滨被列入了世界卫生组织的基本药物清单,这是一个基本卫生系统所需的最重要的药物清单。

恩曲他滨的化学结构

恩曲他滨的合成路径

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恩曲他滨合成路线

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恩曲他滨的药物用途

恩曲他滨与其他抗逆转录病毒药物联合用于预防和治疗成人HIV感染。恩曲他滨是已经上市的并被FDA批准用于HIV感染治疗的药物。

恩曲他滨还表现出抗乙肝病毒(HBV)的临床活性,但未被FDA批准用于治疗HBV感染。在慢性HBV感染的个体中,恩曲他滨治疗可导致显著的组织学、病毒学和生化改善。像所有其他FDA批准的药物一样,恩曲他滨既不能治愈HIV感染,也不能治愈HBV感染。在一项涉及HBV感染个体的研究中,23%接受恩曲他滨治疗的患者在停止治疗后出现感染症状。在涉及慢性HIV感染的个体的研究中,当研究对象停止治疗时,病毒复制也会恢复。与用于治疗HIV感染的药物一样,用于治疗HBV感染的药物可能必须联合使用,以防止耐药性进化。恩曲他滨与其他抗HBV药物联合使用的有效性尚未确定。

恩曲他滨的副作用

在临床实践中,依曲他滨的毒性很少见。最常见的治疗相关的不良事件是腹泻,头痛,恶心和皮疹。这些症状的严重程度一般为轻至中度,但它们导致了1%的临床试验患者放弃治疗。皮肤变色,通常报告为过度色素沉着,通常影响手掌或脚底,在不到2%的个体中被报道。恩曲他滨严重的副作用包括肝毒性或乳酸性酸中毒。

恩曲他滨的作用机制

恩曲他滨是胞苷的类似物。这种药物通过抑制逆转录酶发挥作用,逆转录酶是一种将HIV的RNA复制到新的病毒DNA中的酶。通过干扰这一对HIV复制至关重要的过程,恩曲他滨可以帮助降低患者体内的HIV数量或“病毒载量”,并可以间接增加免疫系统细胞(即T细胞/CD4+T细胞)的数量。这两种变化都与更健康的免疫系统和降低严重疾病的可能性有关。

恩曲他滨的历史

埃默里大学的Dennis C. Liotta博士、Raymond F. Schinazi博士和Woo-Baeg Choi博士发现了恩曲他滨,并于1996年被Emory公司许可给Triangle制药公司。Triangle制药于2003年被吉利德科学收购,吉利德科学完成了该产品的开发,现在以Emtriva品牌销售该产品。

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