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嘧啶在微生物界的意义和生物学意义(四)

嘧啶在微生物界的意义和生物学意义(三)


(接上文)

最近,Patel等合成了新型的4-[4-(2,4-二氯-5-氟苯基)-6-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2-基] -1-(芳基氨基甲酰基/硫代羰基)氨基脲系列,并对革兰氏细菌的体外抗菌活性进行了评价。结果表明,所合成的化合物均表现出较好的或中等的活性,芳香环上的电子抽离基团的取代总是使先导化合物处于最优状态。Forsch等合成的化合物的抗菌活性数据显示,该化合物在体外抗菌活性较甲氧苄啶强,其抗菌活性是甲氧苄啶的1.2万倍,其实际抗菌活性比甲氧苄啶高出至少10倍。随后的论文检验了4-取代2-氨基的体外抗菌活性-6-(苯胺)嘧啶并筛选它们作为金黄色葡萄球菌DNA中的III型聚合酶的选择性抑制剂。论文报道该化合物的活性是4-氯化合物的5倍,抑制率为97%,这是因为在苯胺基的3、4位点上存在疏水取代基,并与4-卤代苯氧基取代基结合,这可以增加抗III型聚合酶的活性。

由Menozzi等人合成了N,N-二甲基-4-苯基-5-[苯基(1h -1,2,4-三唑-1-酰基)甲基]嘧啶-2-胺,并对其抗菌活性进行筛选。该化合物对金黄色葡萄球菌具有活性,MIC值为66μM。这是唯一一种对白色念珠菌和新生隐球菌具有抗真菌活性的化合物,因为它具有在2和4位点带有双芳基取代的嘧啶核。纳萨尔合成了氧嘧啶衍生物和硫氧嘧啶衍生物,并对其体外抗菌活性进行了筛选,并发现与环丙沙星相比,筛选出的化合物具有较高或中等的杀菌活性。

具有抗细菌和抗真菌活性的三取代嘧啶衍生物

图12:具有抗细菌和抗真菌活性的三取代嘧啶衍生物

Nagaraj和Reddy在2008年报道了新型4-[3-(2-氨基-4-(4-氯-罗苯基)嘧啶-6-基)-4-羟基苄基]-2-(氨基-4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-6-基)苯酚衍生物,并发现由于4位点上甲氧基的存在该化合物对大肠杆菌等致病菌具有高度活性。(图12)

一系列新的2-硫尿嘧啶-5-磺酰胺衍生物被合成,并进行了体外抗菌,抗真菌,抗病毒和抗肿瘤活性的研究。结构活性关系(SAR)研究结果表明,硫脲嘧啶核对抗菌活性至关重要,2-硫脲嘧啶在5位的取代使该化合物具有了抗菌、抗病毒和抗肿瘤活性。因此,化合物中的取代基如硫脲类、吡啶类、噻唑环以及具有NO2基团的苯核化合物,被发现具有较强的体外抗菌活性。

Chikhalia等人在2008年合成了一些含有嘧啶基团的新取代喹诺酮基查尔酮,并对其体外抗菌活性进行了评价。该化合物及其衍生物在芳环上具有具有吸电子基团如4-氯或2-甲氧基等,并且存在不止一个的吸电子基团如3,4,5-甲氧基。其与标准的三水合氨苄青霉素相比,显示出对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的优异活性(图12)。

在另一项研究中,新的2,4-二氨基嘧啶含N,N-二取代氨基甲基残基在5位被设计为二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂。结果显示,许多主要属于双环,三环和四环胺系列的化合物针对肺炎链球菌显示出有效的抑制活性。(图13)

图13.

图13:具有抗细菌和抗真菌活性的三取代嘧啶衍生物


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